创响产品IMG-004在Ⅰ期临床研究中展示了超长的半衰期和持久的药效学特性

圣地亚哥、上海和悉尼2023年4月28日 /美通社/ -- 创响生物（"创响"）今天宣布，IMG-004在健康受试者中的一期临床试验取得积极结果。

IMG-004 是一种非共价的、可逆、脑渗透的第三代布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，创响正在针对免疫性疾病对其进行开发。

该研究为单次递增剂量设计，剂量水平为 30 mg 至 600 mg，旨在探索IMG-004在健康受试者中的安全性、药代动力学和药效学特性。 该研究共有 40 名受试者被随机分组，其中 30 名参与者接受 IMG-004，10 名参与者接受安慰剂。 该研究的其他详情请登录clinicaltrials.gov，检索注册号NCT05349097查看。

IMG-004的耐受性良好，没有出现剂量限制性或严重不良事件。它在口服给药后被迅速吸收，峰值浓度出现在给药后约 2 小时，并以 26 至 37 小时的终末半衰期消除。在离体的嗜碱性粒细胞 CD63 激活试验中，IMG-004 显示了充分且剂量依赖的靶点结合能力。在低至100mg、高至600mg的剂量水平上观察到对嗜碱细胞激活的最大（约95%）抑制。在100mg到600mg的剂量水平上观察到对嗜碱细胞激活的持续抑制（80-90%），服药后维持至少72小时。

"BTK是自身免疫疾病的一个很有潜力的靶点，但许多BTK抑制剂由于其分子特征存在严重的安全隐患," 创响首席医疗官陆雨芳博士表示"作为一种非共价的、可逆的、脑渗透的BTK抑制剂, IMG-004展示了比绝大多数领先的BTK抑制剂更长的半衰期和药效学作用。它有望成为治疗自身免疫疾病的同类最佳药物。

和黄医药研发负责人和首席医学官Michael Shi博士表示："自身免疫性疾病通常是慢性疾病，需要长期的护理和监测。我们理解并重视对于这类患者的安全、便利和生活质量的需求。我们的团队致力于发现和开发新的治疗选择，以解决高度未满足的医疗需求。"